Diazepam
CAS-nr: 439-14-5
Summaformel: C16H13ClN2O
Molekylmassa: 284,74 g/mol
IUPAC: 1,3-dihydro-5-fenyl-7-kloro-1-metyl-2H-1,4-bensodiazepin-2-on
Trivialnamn: diazepam, valium
Fribas/grundform -
Smältpunkt (°C): - -
Kokpunkt (°C): - -
Övrigt: Lösligt i kloroform, dimetylformamid (DMF), bensen, aceton och etanol. Tämligen lösligt i vatten. -
Administrering: Intages vanligen oralt, men intravenös eller intramuskelär administrering går också bra. Kan med fördel även tas sublingualt, då effekten kan förväntas inträffa efter cirka 5-10 minuter. -
Syntes:
-
Referenser:
-
Toxicitet:
LD50-värdet för diazepam i råtta är 710 mg/kg (or.).
Diazepam, i likhet med många andra bensodiazepiner har uppvisat en benägenhet att göra användaren psykiskt och till viss del fysiskt beroende. Det psykiska beroendet är av mycket omfattande och grav natur, då djup depression och panikångest kan komma att uppenbara sig om man efter en längre tids användande avbryter bruket. Det finns flera rapporter om dylika fall upplagda på nätet, sök.
Referenser:
E. I. Goldenthal, Toxicol. Appl. Pharmacol. 18, 185 (1971)
Förekomst:
-
Referenser:
-
Farmakologi:
Samtliga bensodiazepiner är GABAB-agonister. Dvs. de har affinitet till GABA-receptorkomplexet, och binder till den specifika bensodiazepineceptorn, som är integrerad med resten av GABA-komplexet. GABA-agonister, som diazepam är, orksakar att den jonkanal som GABA-receptorn omfamnar öppnar sig, och på så vis släpper in kloridjoner och cellen i fråga hyperpolariseras.
GABA-agonister i största allmänhet har en tendens att indirekt nedregulera glutamataktiviteten, dvs. de excitatoriska aminosyror i hjärnan som bla. orsaka r epilepsi när de förekommer i överflöd. Med hänsyn till detta kan man lätt dra slutsatsen att abstinens från diazepam lätt kan orsaka epileptiska anfall (i likhet med andra GABA-agonistberoenden) om man har latent epilepsi eller är epileptiker.
Diazepam metaboliseras till bland annat nordazepam och oxazepam, som båda är aktiva bensodiazepiner och har mer eller mindre identisk verkan på GABA-komplexet som diazepam har, det som skiljer dem åt i verkan är affiniteten samt halveringstiden.
Referenser:
Hudson, Wolpert, Arch. Int. Pharmodyn. Ther. 186, 388 (1970)
Terapeutiska anvädningsområden:
Diazepam har anxiolytiska, sedativa och muskelrelaxerande (muskelavslappnande) egenskaper med låg toxicitet och tolererbar beroendepotential. Detta gör det till ett mycket åtråvärt och välanvänt ämne inom psykvården. Det går under de kommersiella namnen Valium, Stesolid med flera.
Referenser:
-
Dosering (-):
Minsta aktiv dos: -
Liten dos: -
Stark dos: -
Överdos: