Ett avvänjningspreparat för heroin/morfin-beroende. Används ungefär som Metadon
Alias: buprenorfinhydroklorid, subbar och subutex
Subutex är ett smärtstillande läkemedel som används för substitutionsbehandling av opiatmissbrukare, främst heroinister.
Subutex tar bort suget efter opiater och vid eventuellt återfall minskar ruseffekten. Behandlingen finns både för avgiftning och i långtidsbehandling.
CAS-nr: 52485-79-7
Summaformel: C29H41NO4
Molekylmassa: 467,7 g/mol
IUPAC: 21-cyklopropyl-7-alfa-(2-hydroxy-3,3-dimetyl-2-butyl)-6,14-endo-etano-6,7,8,-
14-tetrahydrooripavin
Trivialnamn: Buprenorfin, Subutex, subbar
Fribas/grundform Hydroklorid
Syntes:
Framställs vanligen från alkaloiden tebain som utvinns ur Papaver somniferum (opiumvallmo).
Referenser:
Patent:
US3,433,791
UK1,136,214
Journaler:
J. Org. Chem. 2000, 65, 4671-4678
Toxicitet:
Buprenorfin kan betraktas som icke-toxiskt såvida det inte tas i kombination med andra depressanter, exempelvis bensodiazepiner (interaktionsstudier har gjorts mellan flunitrazepam och bland annat buprenorfin1), etanol eller barbiturater då den akuta toxiciteten/dödligheten ökar radikalt. LD50 för buprenorfin ensamt är i råtta 234,6 mg/kg, och i kombination med flunitrazepam 38,4 mg/kg1.
Att buprenorfin kan betraktas som icke-toxiskt innebär inte att man kan ta det i orimliga doser och vänta sig rimlig effekt. En överdos kan leda till illamående, kräkningar, svimning, andningsdepression och även förstoppning precis som de flesta opiater/opioider.
Ur beroendesynpunkt kan buprenorfin betraktas som måttligt beroendeframkallande. Faktumet att det kan användas för att lindra heroinabstinens säger endast att det är att föredra framför heroin, men för en ovan opiatbrukare kan buprenorfin vara mycket beroendeframkallande.
Referenser:
1Hum Exp Toxicol. 2002 Nov;21(11):599-605
Förekomst:
Förekommer uteslutande i kommersiell form. Tabletter om 0,4, 2 eller 8 mg, varav de innehållandes 8 mg verkar vara vanligast förekommande.
Referenser:
-
Farmakologi:
Buprenorfin är en blandad opioidagonist och antagonist och har främst affinitet för my- och kappa-opioidreceptorerna. I och med sin egenskap som partiell antagonist blockerar buprenorfin opioidreceptorernas benägenhet att binda andra opiater/opioider , däribland heroin, vilket gör att den rush man normalt upplever av heroin inte infinner sig om man har buprenorfin kvar i blodet.
Referenser:
J. Pharm. Pharmacol. 28, 177 (1976)
W. R. Martin et al., J. Pharmacol. Exp. Ther. 197, 517 (1976)
Terapeutiska användningsområden:
Används mycket framgångsrikt världen över vid behandling av gravt opiatberoende patienter1,2. För jämförelse av olika psykofarmakas effektivitet vid opiatavvänjning se referens 3.
Referenser:
1Drug Alcohol Depend. 2004 10;74(2):205-9 - A dose-effect study of repeated administration of buprenorphine/naloxone on performance in opioid-dependent volunteers.
2Eur Neuropsychopharmacol. 2004 May;14(3):209-16 - Buprenorphine in the treatment of opioid dependence.
3Expert Opin Pharmacother. 2004 Apr;5(4):713-25
Dosering (milligram hydroklorid ):
Minsta aktiv dos: <0,5
Liten dos: 0,5-1
Stark dos: 1-4
Överdos: >6
