Stimulanter - adrenerga och dopaminerga
De stimulanter som brukar kallas adrenerga och dopaminerga liknar neurotransmittorerna dopamin och noradrenalin och tas därför upp av återupptagspumpen i synapserna där de påverkar vesiklerna till att släppa ut sina innehåll av neurotransmittorer i synapsen. En hypotes angående detta är att de i egenskap av att vara svaga baser minskar vesiklernas pH-gradient vilket släpper ut transmittorerna, och att detta överskott av transmittorer i cellplasman leder till en omvändning av återupptagspumpen. (Sulzer et al., 1993)
Dopaminerga stimulanter är i regel neurotoxiska, i alla fall vid långtidsbruk. Detta är förmodligen en produkt av två faktorer: dels att det även vid normal monoaminmetabolism bildas reaktiva syreföreningar som kan bilda fria radikaler (Pizzinat et al., 1999) dä reaktionen som katalyseras av MAO är R-CH2-NH2 + O2 + H2O => R-CHO + NH3 + H2O2 (Holschneider et al., 2000) och att de inte kan tas om hand på normalt sätt vid den plötsliga översvämning som en dopaminerg stimulant orsakar (Seiden et al., 1996; Myers et al., 1998; Carvalho et al., 2001), och dels att det inte finns något vanligt skydd mot fria radikaler i cellplasman.
Det som skiljer efedrin från t.ex. amfetamin är att det inte når hjärnan i så stor omfattning då det inte passerar blod/hjärnbarriären på grund av den polära hydroxylgruppen på beta-kolet. Därför verkar den mer eller mindre bara perifert, dels som adrenerg agonist och dels genom att orsaka perifer utsöndring av noradrenalin.
Vid stora enstaka doser eller vid flera dagars kontinuerlig konsumtion ger dopaminerga stimulanter upphov till ett tillstånd som i det närmaste är identiskt med paranoid schizofreni (Post et al., 1976; Castellani et al., 1978; Robinson et al., 1986). Det finns ett antal mekanismer som misstänks bidra till detta, däribland neurotoxicitet (Ellison et al., 1994), NMDA-antagonism (Yeh et al., 2002) och förändringar i sigma-receptorer (Itzhak 1993, 1994). För att undvika detta ytterst oönskade tillstånd bör stimulantintag begränsas, vilket ändå ska göras på grund av stimulanternas neurotoxicitet och beroendepotential.